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馬西替坦  
中文名：馬西替坦  
CAS：441798-33-0  
中文別名：N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺;馬西替坦;5-(4-BROMOPHENYL)-6-[2-(5-BROMOPYRIMIDIN-2-YL)OXYETHOXY]-N-(PROPYLSULFAMOYL)PYRIMIDIN-4-AMINE;N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺N-[5-(4-BROMOPHENYL)-6-[2-[(5-BROMO-2-PYRIMIDINYL)OXY]ETHOXY]-4-PYRIMIDINYL]-N'-PROPYLSULFAMIDE;艾德拉尼中間體1  
英文名：macitentan  
性質(zhì)：密度;1.675    
用途：概述馬西替坦(Macitentan)為非手性的磺胺嘧啶類衍生物，體外研究表明，它是一種具有口服活性的內(nèi)皮素ETA和ETB受體拮抗藥，能阻斷內(nèi)皮素誘導(dǎo)的氣管和大動脈中的血管收縮。由瑞士ActelionPharmaceuticals公司研發(fā)并于2013年10月18日被FDA批準(zhǔn)首先在美國上市，主要用于治療肺動脈高壓(PAH)，其商品名為Opsumit。馬西替坦與其他治療PAH的藥物相比，主要通過減緩疾病進(jìn)展發(fā)揮作用，可明顯降低PAH患者的發(fā)病率和死亡率。合成路線馬西替坦合成方法主要有兩種：①N-丙胺基磺酰胺(2)在叔丁醇鉀存在下制得N-丙胺磺酰胺鉀(3)，在DMSO中與5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶(4)發(fā)生胺化反應(yīng)制得N-[5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺(5)，5在鈉氫作用下與乙二醇發(fā)生醇解反應(yīng)制得N-[5-(4-溴苯基)-6-(2-羥乙氧基)-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺(6)。6在鈉氫作用下與5-溴-2-氯嘧啶(7)發(fā)生縮合反應(yīng)生成1。此法合成路線簡潔，但工藝中多處采用危險試劑鈉氫，放大生產(chǎn)中具有安全隱患，對反應(yīng)條件要求也比較苛刻。②胺解得到的中間體5與羥乙基叔丁醚(8)發(fā)生醇解制得N-[5-(4-溴苯基)-6-(2-叔丁基氧基乙氧基)-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺(9)，9在四氯化*鈦條件下經(jīng)過醚解脫除叔丁基得6，6與7縮合制得1。此法采用保護(hù)基的策略，利用保護(hù)的二醇參與反應(yīng)提高反應(yīng)選擇性。但該路線需要保護(hù)和脫保護(hù)的步驟，且脫保護(hù)采用刺激性較大的四氯化*鈦，工藝路線長、經(jīng)濟(jì)性較差。馬西替坦合成路線藥理作用馬西替坦是一種新型的口服ETRA和ETRB雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑。馬西替坦在體內(nèi)主要經(jīng)過CYP3A4代謝成活性代謝產(chǎn)物ACT-132577，兩者均有抑制ET-1與ETA和ETB結(jié)合的生物活性。一項(xiàng)體外受體選擇和功能阻斷性試驗(yàn)顯示，馬西替坦阻斷ETA和ETB的IC50分別是(0.5±0.2)nmol.L-1(n=17)和(391±182)nmol.L-1(n=17)，ACT-132577對ETA和ETB的IC50分別是(3.4±0.4)nmol.L-1(n=4)和(987±185)nmol.L-1(n=9)。馬西替坦和ACT-132577能夠阻止ET-1與ETA和ETB受體結(jié)合，進(jìn)一步阻止ET-1誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)鈣增加和血管收縮。在DOCA(醋酸去氧皮質(zhì)酮)鹽高血壓大鼠中，單次給10mg馬西替坦能降低動脈血壓(26±4)mmHg，單次給100mg波生坦能降低動脈血壓(20±5)mmHg，兩者對心率均無影響，馬西替坦在低于波生坦10倍的濃度時就能引起同等甚至更優(yōu)的降壓效果，且馬西替坦的持續(xù)作用時間是波生坦的2倍，顯示出馬西替坦優(yōu)于波生坦的藥理活性。藥代動力學(xué)馬西替坦口服吸收后，經(jīng)過CYP3A4代謝，代謝產(chǎn)物主要有ACT-132577和ACT373898，最*后經(jīng)糞便和尿液排出，其中尿液排泄途徑更為重要。健康男性志愿者單次服用10mg馬西替坦后，血藥濃度達(dá)峰時間(Tmax)平均為8～10;h，半衰期(t1/2)為13h?；钚源x產(chǎn)物ACT-132577的Tmax平均為48h，t1/2為44h。馬西替坦和ACT-132577的血藥濃度在不同程度肝功能障礙者中普遍低于健康受試者，但試驗(yàn)中并未發(fā)現(xiàn)臨床相關(guān)性差異，不同程度肝損傷患者應(yīng)用馬西替坦時不必調(diào)整藥物用量。藥物成分馬西替坦片包含水乳糖、微晶纖維素(MCC)、羧甲淀粉鈉(CMS-Na)、聚維酮(PVP)K30、硬脂酸鎂和Tween-80等輔料。意義PAH因其病因復(fù)雜多變，其治療一直是醫(yī)學(xué)界的難題，隨著對ET-1的研究發(fā)現(xiàn)，ETR拮抗劑已經(jīng)成為治療PAH的新型藥物，馬西替坦作為一種新型的非選擇性ETR拮抗劑，可有效改善PAH患者病情和生活質(zhì)量，延緩疾病進(jìn)展，不良反應(yīng)較少，有望在PAH的治療中發(fā)揮至關(guān)重要的作用。  
產(chǎn)品類別：醫(yī)藥中間體  
 
4-甲氧基-3-(3-甲氧丙氧基)苯甲醇  
中文名：4-甲氧基-3-(3-甲氧丙氧基)苯甲醇  
CAS：172900-74-2  
中文別名：3-(3甭氳圧仺氙圧ú)-4甭氳圧苺痯鄲;3-(3-甲氧基丙氧基)-4-甲氧基苯甲醇;4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)芐醇;4-甲氧基-3-(3-甲氧丙氧基)苯甲醇;3-(3-甲氧基丙氧基)-4-甲氧基芐醇  
英文名：4-Methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzenemethanol  
性質(zhì)：4-甲氧基-3-(3-甲氧丙氧基)苯甲醇的化學(xué)性質(zhì)請參考維基百科相關(guān)介紹  
用途：原料藥中間體  
產(chǎn)品類別：醫(yī)藥中間體  
 
(R)-1-Boc-3-羥基*  
中文名：(R)-1-Boc-3-羥基*  
CAS：143900-43-0  
中文別名：N-BOC-3-R-羥基*;(R)-1-BOC-3-羥基*,97%;(R)-1-BOC-3-羥基*5G;(R)-1-(叔丁氧基羰基)-3-羥基*;(R)-1-Boc-3-羥基*;?-1-叔丁氧羰基-3-羥基*;-1-叔丁氧羰基-3-羥基*;(R)-1-丁氧羰基-3-羥基哌嗪  
英文名：(R)-1-Boc-3-Hydroxypiperidine  
性質(zhì)：(R)-1-Boc-3-羥基*的化學(xué)性質(zhì)請參考摩貝百科相關(guān)介紹  
用途：原料藥中間體  
產(chǎn)品類別：醫(yī)藥中間體  
 
物美價廉品種：
N-(2-氯嘧啶-4-基)-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺  CAS：444731-74-2
(S)-3-((2S,4R)-4-溴-4-((2S,4S)-四氫-4-異丙基-5-羰基呋喃-2-基)-2-異丙基丁酮基)-4-芐基惡唑烷酮-2-酮  ((2S,4S)-四氫-4-異丙基-5-羰基呋喃-2-基)-2-異丙基丁酮基)-4-芐基惡唑烷酮-2-酮
2,3-二氫苯并呋喃-5-乙酸  CAS：69999-16-2
DOLUTEGRAVIR中間體  CAS：1335210-23-5
2-(5-溴-2-氟芐基)苯并噻吩  CAS：1034305-17-3
2-乙基-4-<4-甲基-1-哌嗪基>-10H-噻吩并<2,3-b><1,5>苯并二氮卓  并<2,3-b><1,5>苯并二氮卓
(2-氯-5-碘苯基)[4-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]苯基]甲酮  CAS：915095-87-3
甲基1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷  基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷
2-(1-金剛烷基)-4-溴苯甲醚  CAS：104224-63-7