真人作爱试看90分钟免费影视-少妇人妻上班偷人精品视频-爆乳熟妇一区二区三区霸乳-亚洲精品国产成人99久久6

3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺  
中文名：3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺  
CAS：641571-11-1  
中文別名：3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺;尼羅替尼中間體4;3-(4-甲基咪唑)-5-三氟甲基*苯胺;3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺,尼羅替尼中間體;3-(4-甲基-1H-咪唑基-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺;尼羅替尼氨基物3;尼羅替尼中間體3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺;3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺  
英文名：3-(4-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)aniline  
性質(zhì)：3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺的化學(xué)性質(zhì)請參考西格瑪相關(guān)介紹  
用途：原料藥中間體  
產(chǎn)品類別：醫(yī)藥中間體  
 
馬西替坦  
中文名：馬西替坦  
CAS：441798-33-0  
中文別名：N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺;馬西替坦;5-(4-BROMOPHENYL)-6-[2-(5-BROMOPYRIMIDIN-2-YL)OXYETHOXY]-N-(PROPYLSULFAMOYL)PYRIMIDIN-4-AMINE;N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺N-[5-(4-BROMOPHENYL)-6-[2-[(5-BROMO-2-PYRIMIDINYL)OXY]ETHOXY]-4-PYRIMIDINYL]-N'-PROPYLSULFAMIDE;艾德拉尼中間體1  
英文名：macitentan  
性質(zhì)：密度;1.675    
用途：概述馬西替坦(Macitentan)為非手性的磺胺嘧啶類衍生物，體外研究表明，它是一種具有口服活性的內(nèi)皮素ETA和ETB受體拮抗藥，能阻斷內(nèi)皮素誘導(dǎo)的氣管和大動脈中的血管收縮。由瑞士ActelionPharmaceuticals公司研發(fā)并于2013年10月18日被FDA批準(zhǔn)首先在美國上市，主要用于治療肺動脈高壓(PAH)，其商品名為Opsumit。馬西替坦與其他治療PAH的藥物相比，主要通過減緩疾病進(jìn)展發(fā)揮作用，可明顯降低PAH患者的發(fā)病率和死亡率。合成路線馬西替坦合成方法主要有兩種：①N-丙胺基磺酰胺(2)在叔丁醇鉀存在下制得N-丙胺磺酰胺鉀(3)，在DMSO中與5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶(4)發(fā)生胺化反應(yīng)制得N-[5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺(5)，5在鈉氫作用下與乙二醇發(fā)生醇解反應(yīng)制得N-[5-(4-溴苯基)-6-(2-羥乙氧基)-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺(6)。6在鈉氫作用下與5-溴-2-氯嘧啶(7)發(fā)生縮合反應(yīng)生成1。此法合成路線簡潔，但工藝中多處采用危險(xiǎn)試劑鈉氫，放大生產(chǎn)中具有安全隱患，對反應(yīng)條件要求也比較苛刻。②胺解得到的中間體5與羥乙基叔丁醚(8)發(fā)生醇解制得N-[5-(4-溴苯基)-6-(2-叔丁基氧基乙氧基)-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺(9)，9在四氯化*鈦條件下經(jīng)過醚解脫除叔丁基得6，6與7縮合制得1。此法采用保護(hù)基的策略，利用保護(hù)的二醇參與反應(yīng)提高反應(yīng)選擇性。但該路線需要保護(hù)和脫保護(hù)的步驟，且脫保護(hù)采用刺激性較大的四氯化*鈦，工藝路線長、經(jīng)濟(jì)性較差。馬西替坦合成路線藥理作用馬西替坦是一種新型的口服ETRA和ETRB雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑。馬西替坦在體內(nèi)主要經(jīng)過CYP3A4代謝成活性代謝產(chǎn)物ACT-132577，兩者均有抑制ET-1與ETA和ETB結(jié)合的生物活性。一項(xiàng)體外受體選擇和功能阻斷性試驗(yàn)顯示，馬西替坦阻斷ETA和ETB的IC50分別是(0.5±0.2)nmol.L-1(n=17)和(391±182)nmol.L-1(n=17)，ACT-132577對ETA和ETB的IC50分別是(3.4±0.4)nmol.L-1(n=4)和(987±185)nmol.L-1(n=9)。馬西替坦和ACT-132577能夠阻止ET-1與ETA和ETB受體結(jié)合，進(jìn)一步阻止ET-1誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)鈣增加和血管收縮。在DOCA(醋酸去氧皮質(zhì)酮)鹽高血壓大鼠中，單次給10mg馬西替坦能降低動脈血壓(26±4)mmHg，單次給100mg波生坦能降低動脈血壓(20±5)mmHg，兩者對心率均無影響，馬西替坦在低于波生坦10倍的濃度時(shí)就能引起同等甚至更優(yōu)的降壓效果，且馬西替坦的持續(xù)作用時(shí)間是波生坦的2倍，顯示出馬西替坦優(yōu)于波生坦的藥理活性。藥代動力學(xué)馬西替坦口服吸收后，經(jīng)過CYP3A4代謝，代謝產(chǎn)物主要有ACT-132577和ACT373898，最*后經(jīng)糞便和尿液排出，其中尿液排泄途徑更為重要。健康男性志愿者單次服用10mg馬西替坦后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)平均為8～10;h，半衰期(t1/2)為13h?；钚源x產(chǎn)物ACT-132577的Tmax平均為48h，t1/2為44h。馬西替坦和ACT-132577的血藥濃度在不同程度肝功能障礙者中普遍低于健康受試者，但試驗(yàn)中并未發(fā)現(xiàn)臨床相關(guān)性差異，不同程度肝損傷患者應(yīng)用馬西替坦時(shí)不必調(diào)整藥物用量。藥物成分馬西替坦片包含水乳糖、微晶纖維素(MCC)、羧甲淀粉鈉(CMS-Na)、聚維酮(PVP)K30、硬脂酸鎂和Tween-80等輔料。意義PAH因其病因復(fù)雜多變，其治療一直是醫(yī)學(xué)界的難題，隨著對ET-1的研究發(fā)現(xiàn)，ETR拮抗劑已經(jīng)成為治療PAH的新型藥物，馬西替坦作為一種新型的非選擇性ETR拮抗劑，可有效改善PAH患者病情和生活質(zhì)量，延緩疾病進(jìn)展，不良反應(yīng)較少，有望在PAH的治療中發(fā)揮至關(guān)重要的作用。  
產(chǎn)品類別：醫(yī)藥中間體  
 
3'-氨基-2'-羥基-[1,1'-聯(lián)苯]-3-甲酸  
中文名：3'-氨基-2'-羥基-[1,1'-聯(lián)苯]-3-甲酸  
CAS：376592-93-7  
中文別名：3'-氨基-2'-羥基-[1,1'-聯(lián)苯]-3-甲酸;伊屈潑帕中間體2;EBP氨基物中間體;3'-氨基-2'-羥基聯(lián)苯-3-羧酸;3'-氨基-2'-羥基聯(lián)苯基-3-甲酸;艾曲波帕中間體1  
英文名：3''-AMINO-2''-HYDROXY-BIPHENYL-3-CARBOXYLIC ACID  
性質(zhì)：3'-氨基-2'-羥基-[1,1'-聯(lián)苯]-3-甲酸的化學(xué)性質(zhì)請參考1302百科相關(guān)介紹  
用途：原料藥中間體  
產(chǎn)品類別：醫(yī)藥中間體  
 
關(guān)聯(lián)產(chǎn)品：
(3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氫呋喃  CAS：915095-89-5
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺  CAS：162012-67-1
3-氨基吡唑  CAS：1820-80-0
依魯替尼  CAS：936563-96-1
1-(7-溴-9,9-二氟-9H-芴-2-基)-2-氯乙酮  CAS：1378387-81-5
7-氟吲哚  CAS：387-44-0
德羅特韋中間體  CAS：1206102-09-1
順式1-芐基-4-甲基-3-甲氨基-*鹽酸鹽  CAS：477600-70-7
[3-(二甲基氨基)丙基]三苯基磷溴化物氫溴酸鹽  CAS：27710-82-3