(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉
中文名:(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉
CAS:118864-75-8
中文別名:琥珀酸索非那新中間體F;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉窗體底端;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉;(R)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉對照品;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉(索菲那新中間體)10G;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉;索非那新中間體十;1S-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉
英文名:(1S)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
性質(zhì):(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉的化學性質(zhì)請參考安吉耐相關(guān)介紹
用途:應(yīng)用;(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉可用于制備索非那新。琥珀酸索利那新(Solifenacin;Succinate),CAS號242478-38-2,化學名1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酸酯丁二酸鹽,是日本Astellas公司研發(fā)的選擇性毒蕈堿M3受體拮抗劑,2004年首*次在荷蘭、德國、英國及丹麥上市,2009年在中國上市,迄今已在全球50多個國家和地區(qū)上市銷售,已成為歐洲、美國和日本市場膀胱過度活動癥(OAB)治療的重要藥物,受到多個權(quán)威機構(gòu)和指南的推薦。其制備如下:采用(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉(I)在有機堿(弱堿)條件下與三*反應(yīng)縮合得到(S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酰氯(II),化合物II可不經(jīng)分離,通過一鍋法直接在有機堿催化下加熱,與(R)-3-奎寧環(huán)醇進行縮合反應(yīng),得到索利那新(III),再與琥珀酸成鹽制得琥珀酸索利那新(IV)。合成向L-酒石酸1726mg(11.5mmol,1當量)、甲醇10mL形成的溶液中滴加消旋體1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉(消旋體原料)2750mg(化學純度87.4質(zhì)量%,11.5mmol)的甲醇溶液10mL,冷卻至5℃,析出晶體。攪拌1小時,然后減壓過濾除去析出的(R)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉/L-酒石酸的鹽的晶體(R型酒石酸鹽的晶體)。測定得到的母液中的(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉S型原料的光學純度,為83%e.e.。向其中加入水20mL,減壓蒸餾除去甲醇。向得到的溶液(19.65g)中加入30質(zhì)量%氫氧化鈉水溶液直至pH12,析出晶體。冷卻至5℃,攪拌30分鐘,然后減壓過濾晶體,用水20mL清洗,真空干燥得到(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉(S型原料)的白色晶體(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉(1092mg,化學純度93質(zhì)量%,4.83mmol,收率42摩爾%,光學純度82%e.e.)。
產(chǎn)品類別:醫(yī)藥中間體
亞二硫基二(苯甲酰甲胺)
中文名:亞二硫基二(苯甲酰甲胺)
CAS:2527-58-4
中文別名:2,2'-聯(lián)二硫基雙[N-甲基苯甲酰胺];二硫-2,2'-雙(N-甲基苯甲酰胺);亞二硫基二(苯甲酰甲胺)10G;亞二硫基二(苯甲酰甲胺)
英文名:2,2'-dithiobis[N-methylbenzamide]
性質(zhì):亞二硫基二(苯甲酰甲胺)的化學性質(zhì)請參考西亞試劑相關(guān)介紹
用途:原料藥中間體
產(chǎn)品類別:醫(yī)藥中間體
1-氨基茚滿鹽酸鹽
中文名:1-氨基茚滿鹽酸鹽
CAS:70146-15-5
中文別名:1-氨基茚滿鹽酸鹽;1-氨基茚滿鹽酸鹽(雷沙吉蘭);1-氨基茚滿HCL;1-氨基茚烷鹽酸鹽;雷沙吉蘭中間體
英文名:1-AMINOINDANE HYDROCHLORIDE
性質(zhì):熔點;206-210
用途:原料藥中間體
產(chǎn)品類別:醫(yī)藥中間體
優(yōu)質(zhì)正品:
MK-5172中間體 CAS:1425038-21-6
阿米酸 CAS:71675-87-1
4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯 CAS:571188-59-5
5-(2-溴乙基)-2,3-二氫苯并呋喃 CAS:127264-14-6
3-碘吡唑 CAS:4522-35-4
(2-氯-5-碘苯基)[4-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]苯基]甲酮 CAS:915095-87-3
3-甲基-1-(3,4-二甲基苯基)-2-吡唑啉-5-酮 CAS:18048-64-1
2-氯甲基-4-甲基喹唑啉 CAS:109113-72-6
2-甲基-5-溴苯甲酸 CAS:79669-49-1